Défauts de fabrication des tablettes : comment les résoudre

De nombreux défauts de comprimés peuvent survenir lors de leur fabrication et de leur enrobage, compromettant leur qualité et l'efficacité du médicament. Des problèmes courants tels que le capsulage, les fissures, l'écaillage et le collage/arrachage représentent des défis pour les fabricants de comprimés. Pour mieux éliminer les défauts de comprimés, nous explorons les causes profondes de ces défauts fréquents et proposons des solutions pratiques pour gérer et prévenir les comprimés défectueux, garantissant ainsi un processus de fabrication robuste.

1 Défauts de tablette liés à l'apparence et à l'intégrité de la tablette

Ce type de défaut de comprimé affecte directement l'apparence des comprimés, l'expérience des patients et l'image des fabricants pharmaceutiques. Les causes profondes de ces défauts sont souvent liées aux propriétés des granulés (teneur en humidité, force de cohésion, fluidité), aux paramètres de l'équipement (pression de la presse à comprimés, vitesse de pressage, état de l'outillage de pressage) et aux conditions environnementales (humidité, température).

Lors de la fabrication de comprimés, il est nécessaire de suivre le processus suivant : « Dépannage des granulés → Réglage des presses à comprimés → Contrôle de l'environnement de pressage » afin de traiter les défauts spécifiques des comprimés et de garantir la qualité des comprimés conformément aux normes de production. Dans les paragraphes suivants, nous présentons les cinq principaux défauts de fabrication des comprimés.

1.1 Craquage

La fissuration des comprimés se caractérise par l'apparition de fines fissures irrégulières à l'intérieur ou à la surface d'un comprimé. Ces fissures peuvent traverser le comprimé entier ou être localisées. Ces comprimés défectueux ne présentent généralement aucun signe évident de rupture de matériau et nécessitent souvent une observation attentive ou une légère pression pour être détectés.

●Caractéristiques d'apparence de la fissuration

○Des fissures linéaires sont visibles à la surface ou en coupe transversale, avec une couleur cohérente avec le corps du comprimé.

○Les fissures peuvent être réparties le long du diamètre, du bord ou du centre du comprimé, et ces comprimés défectueux sont susceptibles de se briser sous la force de compression.

● Principales causes de fissuration des tablettes

○Propriétés des granulés : une teneur en humidité excessivement faible augmente la fragilité ; une quantité insuffisante de liant ou une faible force de liaison entraîne des liaisons interparticulaires faibles ; une distribution granulométrique inégale, comme un excès de fines particules, conduit à une distribution de force inégale.

○Paramètres de l'équipement : une vitesse de pressage des comprimés excessivement élevée fait que les particules n'ont pas le temps de se lier complètement ; les fluctuations de la force de compression lors de la précompression ou de la compression principale provoquent une pression incohérente.

○Problèmes d'outillage : un jeu excessif entre la pointe d'un poinçon et l'alésage d'une matrice provoque une pression inégale lorsque les comprimés comprimés sont éjectés.

outillage de presse à comprimés : poinçons inférieurs, poinçons supérieurs et matrices

●Mesures correctives pour gérer les défauts des tablettes : fissuration

○Optimisation des performances des particules : incorporer des liants efficaces tels que HPMC ou PVP dans la formulation pour améliorer la force de liaison entre les particules ; contrôler la teneur en humidité entre 2 % et 5 % pour améliorer la plasticité des matériaux des comprimés ; optimiser la distribution granulométrique via la granulation en lit fluidisé ou la granulation à cisaillement élevé pour réduire la proportion de poudre fine.

○ Réglage de la compression des comprimés : réduisez de manière appropriée la vitesse de la presse à comprimés (par exemple, 15 à 25 tr/min) pour prolonger le temps de séjour des poinçons dans les matrices et favoriser une liaison efficace des ingrédients des comprimés ; étalonnez régulièrement les capteurs de pression et mettez en œuvre un profil de pression gradué entre la précompression et la compression principale pour minimiser les fluctuations et garantir un processus de compression des comprimés stable.

○Entretien des outils : inspectez périodiquement le jeu entre les poinçons et les matrices ; utilisez des ensembles d'outils conformes aux BPF ; remplacez les moules très usés en temps opportun ; et effectuez des essais à vide avant chaque lot de production de comprimés pour garantir l'alignement du moule.

1.2 Plafonnement

Le défaut d'operculage désigne la séparation partielle ou totale de la couche supérieure ou inférieure d'un comprimé (surfaces en contact avec les poinçons supérieurs ou inférieurs) lors de la compression, ce qui produit des fragments en forme d'opercule. Ce défaut est l'un des plus graves dans la fabrication des comprimés et se produit fréquemment sur les comprimés pharmaceutiques ronds, en particulier ceux composés de granulés hautement élastiques.

●Caractéristiques d'apparence des comprimés coiffés

La partie détachée est généralement une fine couche, généralement de 1 ou 2 mm d'épaisseur, de la surface du comprimé, avec un bord circulaire ou irrégulier.

une roue de pression (en haut) d'une presse à pilules

● Principales causes de défaut de bouchage

○Récupération élastique excessive des granulés : certains ingrédients pharmaceutiques actifs cristallins ou excipients subissent un rebond élastique après le pressage des comprimés, provoquant des fractures de stress lorsque les comprimés de médicaments se séparent des poinçons.

○Réglages de pression incorrects : pression de compression principale excessive au-delà de la tolérance des granulés, ou précompression insuffisante qui provoque une concentration de contraintes au sommet des comprimés pendant la compression principale.

○Problèmes de poinçonnage et de matrice : une surface de poinçonnage irrégulière ou un mauvais alignement entre les poinçons et les matrices entraîne une répartition inégale de la force de compression.

●Mesures visant à lutter contre le plafonnement des comprimés

○ Amélioration de la plasticité des granulés : Incorporer des excipients hautement plastiques tels que le MCC ou l'amidon compressible. Utiliser la granulation sèche ou humide pour améliorer la plasticité des comprimés. Si nécessaire, appliquer une micronisation ou un traitement thermo-humide pour renforcer les liaisons interparticulaires et réduire la récupération élastique.

Ajustement de la compression des comprimés : Réduire la pression de compression principale de manière appropriée sans compromettre la dureté des comprimés. Augmenter la pression de précompression ou prolonger la durée de précompression pour obtenir un compactage progressif et minimiser la concentration des contraintes superficielles.

○Entretien de la presse à comprimés : Inspecter et polir régulièrement les surfaces des poinçons. Maintenir une concentricité précise entre les poinçons et les matrices. Standardiser les procédures d'installation et de mise au point des outils afin d'éviter l'encrassement des comprimés dû à l'usure ou au mauvais alignement du moule.

1.3 Écaillage

Comparé à la fissuration et à l'enrobage des comprimés, l'écaillage est plus fréquent. Lors d'un écaillage, de petits fragments se détachent des bords ou des coins des comprimés pharmaceutiques. Ces fragments sont petits, se présentant généralement sous forme d'entailles sur les bords des comprimés, n'affectent pas la surface principale du comprimé et ne compromettent que l'intégrité visuelle.

●Caractéristiques d'apparence de l'écaillage

Le bord du comprimé présente des coins manquants ou des bavures ; les dommages se produisent souvent à l'extrémité d'éjection d'un alésage de matrice où les comprimés comprimés frottent contre les bords de la matrice pendant l'éjection du comprimé.

Sans fissures évidentes, ces comprimés défectueux ne perdent de la matière que sur les bords.

● Principales causes

○Problèmes de matrice : des bords d'alésage de matrice usés ou une faible douceur de la paroi intérieure de la cavité de la matrice peuvent provoquer des éraflures lors de l'éjection des comprimés de médicament.

Propriétés des granulés : Une faible fluidité des granulés entraîne une répartition inégale des granulés sur les bords et une faible adhérence après pressage. De plus, une fragilité importante des granulés peut entraîner des défauts sur les bords.

○Paramètres d'éjection : une pression d'éjection de comprimés insuffisante entraîne une situation dans laquelle les comprimés comprimés ne peuvent pas être libérés en douceur des matrices, ce qui augmente le grattage.

●Solutions à l'écaillage

Entretien des matrices : Inspectez régulièrement l'usure des matrices ; effectuez un meulage de précision pour restaurer les angles droits et polir la paroi intérieure de l'alésage. Remplacez les matrices très usées si nécessaire.

De plus, il est conseillé de choisir une presse à comprimés avec fonction de transfert intégrée des poinçons et des rouleaux de pression. Le déplacement vertical des poinçons supérieurs et inférieurs et des rouleaux de pression permet de modifier la position de pressage des comprimés dans les cavités de l'outil, réduisant ainsi les frottements à certains endroits et prolongeant ainsi la durée de vie de l'outillage. La presse à comprimés rotative intelligente RQ HGZP 26D de Rich Packing est un exemple de presse à comprimés équipée de cette fonctionnalité avancée, offrant une cadence de production allant jusqu'à 165 000 comprimés par heure.

Optimisation des granulés : Améliorez la fluidité des granulés en ajoutant des agents glissants appropriés, comme le dioxyde de silicium, pour assurer un remplissage uniforme. Ajustez le processus de granulation, notamment en modifiant la teneur en liant, afin de réduire la fragilité des granulés et d'améliorer la résistance de la liaison des bords des comprimés.

Réglage de l'éjection : Augmentez progressivement la pression d'éjection pour garantir une libération rapide et fluide du comprimé. Surveillez toute friction ou résistance anormale lors de l'éjection.

1.4 Collage et cueillette

Ces deux problèmes sont des défauts de compression courants où les matériaux des comprimés adhèrent à la surface du poinçon, mais ces deux défauts de compression se manifestent différemment :

●Collage : la poudre ou les granulés adhèrent uniformément aux surfaces de la pointe du poinçon, ce qui donne des surfaces rugueuses, trop brillantes ou poudreuses sur les comprimés pharmaceutiques.

●Prélèvement : lorsqu'une surface de pointe de poinçon comporte des gravures ou des logos, les matériaux des comprimés s'incrustent dans les zones en retrait et adhèrent, provoquant des défauts correspondants dans les comprimés sur les surfaces des comprimés, tels que des mots de marque incomplets sur la surface de la pilule.

poinçons et matrices rondes d'une presse à comprimés pharmaceutique

●Caractéristiques d'apparence

En termes d'adhérence, la surface du comprimé ne présente aucun dommage structurel mais présente une brillance anormale et des résidus de matière sont visibles sur les pointes des poinçons.

Lors du prélèvement, la surface du comprimé présente des défauts correspondant aux gravures de poinçons ou aux évidements, avec des granules de comprimé exposés ou des zones vierges dans les positions affectées.

●Causes du collage et du grattage

○État du poinçon : La rouille, l'usure ou l'absence de revêtement antiadhésif tel que le Téflon entraînent une surface de pointe du poinçon insuffisamment lisse.

○Propriétés des granulés : une teneur en humidité excessive augmente l'adhérence des granulés ; une proportion élevée de poudre fine ou un lubrifiant insuffisant, comme une faible teneur en stéarate de magnésium, peut entraîner un problème de collage.

Facteurs environnementaux : Une humidité ambiante élevée favorise l'absorption d'humidité par le matériau du comprimé ; l'augmentation de la température lors de la compression du comprimé provoque son ramollissement. Ces deux situations aggravent le risque de collage et de crochetage.

une pointe de poinçon pour presse à comprimés

●Solutions au collage et au ramassage

○Entretien des poinçons : polissez régulièrement les pointes des poinçons pour maintenir la douceur de la surface du poinçon, réparez les dommages et appliquez des revêtements antiadhésifs pour garantir que les poinçons restent en bon état.

○Optimisation des matériaux : contrôlez strictement l'humidité des granulés en appliquant un traitement de séchage, réduisez la proportion de poudre fine par tamisage et ajoutez de manière appropriée des lubrifiants tels que 0,5 % à 1 % de stéarate de magnésium pour améliorer les propriétés antiadhésives.

○Contrôle environnemental : Maintenir l'humidité de l'atelier à 40 %-60 % et installer un équipement de contrôle de la température pour refroidir les poinçons si nécessaire, évitant ainsi les températures excessives du processus de fabrication des comprimés.

1,5 Écaillage

En cas de desquamation, une fine couche de la surface du comprimé se détache en flocons. La matière pelée est relativement fine, semblable à de la peau, et la zone affectée est plus large que celle d'une fissuration, mais plus petite que celle d'un opercule.

●Causes de la desquamation

Force de liaison inégale des granulés : Une différence significative de force de liaison entre les granulés superficiels et internes est à l'origine de ce défaut du comprimé. Par exemple, une poudre trop fine à la surface du comprimé entraîne une faible liaison après compression.

○Problèmes d'excipients : une répartition inégale du liant dans les granulés ou une utilisation excessive d'excipients à faible adhérence tels que le lactose entraînera ce type de comprimés défectueux.

○Paramètres de pression : Une précompression insuffisante ne permet pas d'obtenir des granulés de surface entièrement compactés, ce qui entraîne une séparation de la structure interne d'un comprimé.

Quant aux mesures correctives pour résoudre les problèmes ci-dessus, nous allons vous recommander des étapes plus concrètes dans de futurs articles sur les défauts de comprimés.

2 étapes clés : Choisir une presse à comprimés fiable

Lors de la fabrication de comprimés, il est essentiel d'éviter les défauts mentionnés ci-dessus, tels que le bouchage, les fissures et l'écaillage, afin de garantir la qualité des comprimés pharmaceutiques. Investir dans une presse à comprimés rotative fiable, dotée de fonctionnalités essentielles pour éliminer les défauts des comprimés, est une étape clé. Une presse à comprimés fiable doit inclure :

●Précompression : ce système élimine l'air contenu dans les granulés et la poudre des comprimés, améliore la plasticité du matériau des comprimés et assure une compression complète.

Poinçons à revêtement spécial : Le revêtement Téflon élimine le problème de grippage. De plus, le revêtement chromé prévient le grippage et le crochetage, et résiste aux fortes chaleurs, à la corrosion et à l'usure.

●Finition de précision des matrices : les matrices doivent subir une mesure de la rugosité du moule et un traitement secondaire pour garantir la durabilité de l'outillage et la formation uniforme des comprimés.

●Surveillance en temps réel et rejet des déchets : ce système détecte et élimine automatiquement les comprimés sous- ou surpoids en une seule pièce, garantissant l'uniformité des comprimés sans comprimés défectueux.

une presse à comprimés automatique

En intégrant ces fonctionnalités, les fabricants de tablettes peuvent réduire les défauts de tablettes et maintenir des normes de production de tablettes élevées.

Derniers mots

La lutte efficace contre les défauts de comprimés lors de leur fabrication exige une compréhension approfondie des causes et la mise en œuvre de mesures correctives concrètes. En privilégiant des presses à comprimés dotées de fonctionnalités avancées, les fabricants de comprimés peuvent prévenir les défauts et améliorer l'intégrité des comprimés.